【和樂生】異環(huán)磷酰胺粉針,磷酰胺類衍生物

商品名：和樂生

通用名:：異環(huán)磷酰胺 　Ifosfamide 　異環(huán)磷酰胺粉針

臨床適應(yīng)癥：骨及軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、子宮頸癌、食管癌。

來源:異環(huán)磷酰胺為磷酰胺類衍生物，已經(jīng)合成多年，但直到80年代有了尿路保護(hù)劑美司納(Mesna)后才進(jìn)入臨床。目前已在各國廣泛應(yīng)用，對(duì)多種實(shí)體瘤和某些白血病均有效，其抗瘤譜與環(huán)磷酰胺不完全相同。

作用與用途:

與環(huán)磷酰胺比較僅是一個(gè)氮乙基的位置不同，也是一種潛伏化藥物需要在進(jìn)人體內(nèi)經(jīng)肝臟活化后才有作用。但有些重要的數(shù)量上的不同，可以解釋其抗瘤譜和毒性上與CTX的差異。IFO在肝臟水解過程較CTX慢，部分IFO在活化前經(jīng)過脫氯乙基作用而形成氯乙醛和去氯乙基異環(huán)磷酰胺。這些代謝物無抗腫瘤作用，但有潛在細(xì)胞毒作用。而環(huán)磷酰胺只有很小部分去氯乙基化。所以血漿等效劑量異環(huán)磷酰胺3．5g／mz和CTXlg／m2相等。IFO為雙功能烷化基團(tuán)，主要作用DNA鳥氨酸N，位置，與CTX不同之處是IFO不形成去甲氮芥。

IFO口服吸收良好，生物利用度接近100％。劑量為1—2g／m2時(shí)多數(shù)病人可耐受，但在較大劑量時(shí)病人嘔吐嚴(yán)重，且有神經(jīng)毒性。與血漿結(jié)合不足20％，排出半衰期為6h，主要以代謝物形式，只有15％—30％以原形由尿中排出，腦脊液濃度為血漿濃度的20％。

連續(xù)5天給藥可使IFO清除快，因而毒性減低而作用不減，尿中羥基異環(huán)磷酰胺的排出因人而異，所以必須應(yīng)用尿路保護(hù)劑。

用法與用量:

常用劑量為2．5—5．0g／m2，每日1次，靜脈滴注，連續(xù)5天，每3—4周重復(fù)1次。最大劑量為18g／m2靜脈滴注，連續(xù)4天。

注意事項(xiàng):

限制劑量提高的主要毒性為泌尿道刺激，如不給尿路保護(hù)劑有18％一40％可出現(xiàn)血尿。所以一般必須配合尿路保護(hù)劑美司納及適當(dāng)水化。腎毒性為血肌酐升高，高劑量時(shí)甚至可導(dǎo)致腎小管壞死。兒童長期應(yīng)用異環(huán)磷酰胺可引起Fanconi綜合征。所以腎功能不全的病人應(yīng)慎用。劑量過高、腎功能不全和既往用過順鉑的病人可有神經(jīng)毒性，常表現(xiàn)為昏睡、意識(shí)不清，常在藥物治療期內(nèi)或停藥后短期內(nèi)出現(xiàn)。一般認(rèn)為是異環(huán)磷酰胺去氯乙基后形成的氯乙醛引起。骨髓抑制也是劑量限制性毒性，白細(xì)胞和血小板下降常出現(xiàn)于給藥后第8—12天。其他也可有惡心、嘔吐、脫發(fā)等。個(gè)別報(bào)告在高劑量可有肺炎和心臟毒性。

貯藏:室溫下保存，不能超過25℃。

規(guī)格：1g/支

生產(chǎn)企業(yè)：德愛斯達(dá)

TAG：和樂生